哌唑嗪 哌唑嗪首剂现象

哌唑嗪（prazosin）是人工合成的喹唑啉类衍生物。

【药理作用】哌唑嗪能选择性地阻断突触后膜α₁受体，能竞争性拮抗激动剂苯福林收缩血管升高血压的作用。能舒张静脉及小动脉，发挥中等偏强的降压作用。它与酚妥拉明不同，降压时并不加快心率，也少增加收缩力及血浆肾素活性，也能增加血中高密度脂蛋白（HDL）是浓度，减轻冠脉病变。

该药口服易吸收，2小时内血浓达峰值，生物利用度为60%，t_1/2为2.5～4小时。但口服后降压作用可持续10小时，与血浆蛋白结合率达97%，在肝中广泛代谢，首关消除显著。

【临床应用及不良反应】适用于各型高血压，单用治疗轻、中度高血压，重度高血压合用β受体阻断药及利尿药可增强降压效。

不良反应有眩晕、疲乏、虚弱等，首次给药可致严重的体位性低血压，晕厥、心悸等，称“首剂现象”，在直立体位，饥饿、低盐时较易发生。将首次用减为0.5mg，并在临睡前服用，使可避免发生。

其他α₁受体阻断药酮色林（凯他舍林ketanserin）兼有抗5-羟色胺S₁受体的作用，也可有效地治疗高血压

α、β受体阻断药

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